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sábado, 22 de junio de 2013

ANTIDIABETICOS ORALES-HISTORIA DE LA METFORMINA



Los antidiabeticos tipo BIGUANIDA incluyendo la fenformina, y buformina YA RETIRADOS DEL MERCADO tienen su origen historico en una planta GALEGA OFFICINALIS.



En 1918 se descubrio la utilidad de esta planta como tratamiento hipoglucemiante, identificicandose tres deivados de la GUANIDINA

  • MONOGUANIDINA-GALEGINA
  • DIGUANIDINA-SINTALINA
  • BIGUANIDAS formadas por dos moleculas de guanidina y la eliminacion de una radical amino.
La fenformina-fenitilbiguanida  se uso en el tratamiento de los diabeticos con disminucion de la glucemia se DEJO DE UTILIZAR POR CAUSAR ACIDOSIS LACTICA E INCLUSO MORTAL.
La metformina fue descrita por EMIL WERNER un quimico irlandes y JAMES BELL en 1922  como un metabolito que aparece en la sintesis de N,N-DIMETILGUANIDINA.

En 1929 SLOTTA Y TSCHESCHE  descubrieron  su accion de disminucion de los niveles de glucosa en sangre de conejos, señalando que era un potente analogo de la biguanida, pero quedaron en el olvido ganando terreno otras moleculas como la INSULINA.
Con el tiempo el interes por la METFORMINA  reaparicio en 1940 y 1950 se vio que el compuesto no causaba una disminucion en la presion arterial ni de la frecuencia cardiaca

Mas tarde un medico filipino EUSEBIO Y .GARCIA utilizo la metformina  que llamo fluamina para tratar la gripe y señalo que bajaban los niveles de azucar en sangre  hasta limites fisiologicos y sin toxicidad
GARCIA  le atribuyo a la metformina acciones bacteriostasticas, antivirales,antipaludicas, antipireticas y analgesicas.
JEAN STERNE  un diabetologo frances que trabajo en el hospital de la PITIE-SALPETRIERE fue el primero en usar la metformina en seres humanos como terapia en el tratamiento de la diabetes  lo publico 1957 y llamo a este farmaco como glucofago comedor de glucosa.


Con la retirada del mercado en 1970 de otras biguanidas se difundio el interes por la METFORMINA fue aprobada en CANADA en 1972 , hubo de esperar hasta 1995 para la aprobacion en ESTADOS UNIDOS


Recientemente se ha estudiado el uso en pacientes incluso con DIABETES TIPO 1  y los beneficios de la salud en personas sin diabetes.